GABALEPT 400 mg
PLIVA LJUBLJANA D.O.O.
PLIVA LJUBLJANA D.O.O.
400mg
Gabapentinum
Caps.
Cutie x 10 blist. Al/PVC x 10 caps.
2 ani
PLIVA LJUBLJANA D.O.O.
400mg
Gabapentinum
Caps.
Cutie x 10 blist. Al/PVC x 10 caps.
2 ani
Alte moduri de comercializare ale acestui medicament
• Gabalept 400 mg - (Cutie x 10 blist. Al/PVC x 10 caps.)Alte produse de la PLIVA LJUBLJANA D.O.O.
Sumamed 250 mg • Risset 4 mg • Sumamed(r) • Sumamed forte • Zipantola 40 mg • Risset 2 mg • Setronon 8 mg/4 ml • Risset 4 mg •Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1. DENUMIREA
COMERCIALÄ‚ A MEDICAMENTULUI
GABALEPT 100 mg, capsule
GABALEPT 300 mg, capsule
GABALEPT 400 mg, capsule
2. COMPOZIÅ¢IA CALITATIVÄ‚ ÅžI CANTITATIVÄ‚
GABALEPT 100 mg, capsule
O capsulă conţine gabapentin 100 mg.
GABALEPT 300 mg, capsule
O capsulă conţine gabapentin 300 mg.
GABALEPT 400 mg, capsule
O capsulă conţine gabapentin 400 mg.
Excipient: lactoză monohidrat.
Pentru lista tuturor excipienţilor, vezi pct. 6.1.
3. FORMA
FARMACEUTICÄ‚
Capsule
4. DATE
CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
GABALEPT este indicat în tratamentul:
- durerii neuropate;
- epilepsiei:
Adulţi şi copii mai mari de 12 ani: ca terapie adjuvantă pentru crizele parţiale cu sau fără generalizare
secundară în cazul pacienţilor la care nu s-a obţinut un control satisfăcător sau care au o intoleranţă la
anticonvulsivantele standard utilizate în monoterapie sau în combinaţie.
Copii între 6 şi 12 ani: ca terapie adiţională în tratamentul convulsiilor parţiale cu sau fără generalizare
la copii care prezintă intoleranţă sau la care nu s-au obţinut rezultate satisfăcătoare în urma
administrării anticonvulsivantelor standard în monoterapie sau diferite combinaţii, dacă raportul
risc/beneficiu este considerat favorabil. Tratamentul trebuie iniţiat şi supravegheat de un neurolog.
Copii sub 6 ani: eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinului nu a fost stabilită.
4.2 Doze
ÅŸi mod de administrare
Epilepsie
Adulţi şi copii mai mari de 12 ani: Doza zilnică eficace este de 900-1200 mg/zi. Doza iniţială este de
300 mg în prima zi, care poate fi crescută rapid, în câteva zile ajungându-se la doza eficientă. Astfel în
1
a doua zi se administează 300 mg de două ori pe zi şi 300 mg de trei ori pe zi în a treia zi. Apoi doza
poate fi crescută cu 300 mg pe zi, în fiecare zi , administrate în trei doze egale, până la o doză maximă
de 2400 mg. Timpul maxim între administrări nu trebuie să depăşească 12 ore.
Se adminstrează înainte sau după mese.
Întreruperea tratamentului se face treptat, în minimum o săptămână.
Copii între 6 şi 12 ani: Doza recomandată este de 25-35 mg/kg/zi, administrată fracţionat în trei doze
zilnice. Ajustarea dozei până la obţinerea dozei eficiente se face pe parcursul a trei zile,
administrându-se 10 mg/kg/zi în prima zi, 20 mg/kg/zi în a doua zi şi 25-35 mg/kg/zi în a treia zi.
Se recomandă următoarele doze de întreţinere:
Greutate(kg)
Doza totală (mg)
26-36 900
37-50 1200
Vârstnici şi pacienţi cu alterarea funcţiei renale sau la pacienţi hemodializaţi:este necesară ajustarea
dozelor în funcţie de gradul afectării renale, astfel:
Funcţia renală
Doza totală zilnică (mg/zi)a
Clearenceul la creatinină (ml/min)
Doze normale
80 900
1200
2400
50-79 600
600
1200
30-49 300
300
600
15-29 150b 300 300
<15 150b 150b 150b
a doza totală zilnică trebuie administrată în 3 prize. Dozele folosite pentru pacienţii cu funcţie renală
normală (clearance-ul creatininei >80 ml/min) sunt între 900-2400 mg/zi. Reducerea dozelor se
recomandă la pacienţii cu funcţie renală alterată (clearance-ul creatininei < 79ml/min).
b a se administra 300 mg o dată la două zile.
La pacienţii dializaţi care nu au mai primit gabapentin, se recomandă o doză de încărcare de 300-400
mg, urmată de 200-300 mg la 4 ore după dializă.
Copii
Eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu a fost stabilită.
Durere neuropată
Adulţi (vârsta peste 18 ani): Doza maximă de gabapentină este 1800 mg pe zi.
Ajustarea dozelor de gabapentin până la o doză eficace poate progresa rapid şi poate fi atinsă după
câteva zile prin administrarea a 300 mg odată pe zi în prima zi, 300 mg de două ori pe zi în ziua a doua
şi 300 mg de trei ori pe zi în ziua a treia, aşa cum este descris în următorul tabel:
Ajustarea dozelor – creştere iniţială
Doză
Ziua 1
Ziua 2
Ziua 3
900 mg
300 mg odată pe zi
300 mg de două ori pe zi
300 mg de trei ori pe zi
După aceea, doza poate fi crescută cu câte 300 mg pe zi, cu administrare divizată în trei prize până la
maxim 1800 mg pe zi. Nu este necesară divizarea dozelor în mod egal în timpul perioadei de ajustare a
dozei de gabapentin.
Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinului pentru optimizarea
tratamentului.
Intervalul maxim între două administrări, în cazul administrării de trei ori pe zi, nu trebuie să
depăşească 12 ore. Gabapentinul se administrează înainte sau după mese.
Întreruperea administrării, reducerea dozei sau substituirea cu un medicament alternativ se face
treptat, pe o durată de minim o săptămână.
Pacienţi în vârstă
Pacienţii în vârstă pot necesita ajustarea dozei datorită alterării funcţiei renale odată cu înaintarea în
vârstă.
2
4.3 Contraindicaţii
- hipersensibilitate la gabapentin sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;
- copii sub 6 ani.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
Deşi nu există evidenţe ale reapariţiei convulsiilor la cei care folosesc gabapentin, întreruperea bruscă
a tratamentului anticonvulsivant poate precipita apariţia statusului epileptic. Dacă se justifică scăderea
dozei, întreruperea sau substituirea tratamentului cu un alt medicament antileptic, acest lucru se face
treptat, pe parcursul a cel puţin o săptămână.
În general gabapentinul nu este considerat eficace în tratamentul absenţelor epileptice.
Pacienţii trataţi cu gabapentin ce necesită tratament asociat cu morfină trebuie atenţionaţi că în timpul
tratamentului pot apare somnolenţă marcată, ameţeli şi alte semne şi simptome de depresie a SNC,
datorită creşterii concentraţiei plasmatice de gabapentin.
Pacienţii trataţi cu gabapentin pot prezenta de asemenea tulburări comportamentale sau de dispoziţie,
deşi nu a fost stabilită o legătură cauzală.
Se recomandă precauţie la pacienţii cu afecţiuni psihice în antecedente, deoarece la începerea
tratamentului cu gabapentin pot reapare episoadele psihotice. Majoritatea acestor cazuri s-au rezolvat
la întreruperea tratamentului cu gabapentin sau la reducerea dozei.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare se face cu precauţie, întrucât nu afost stabilită
siguranţa administrării gabapentinului la femeile gravide şi nu este cunoscut efectul său asupra
sugarului.
Întrucât principala cale de liminare a gabapentinului este cea renală, la vârstnici şi la pacienţii
hemodializaţi este necesară scăderea dozei.
Deoarece conţine lactoză pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză (Lapp) sau
sindrom de malabsorbţie la glucoză – galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
În cazul asocierii gabapentinei cu alte medicamente antiepileptice, concentraţiile plasmatice de
gabapentin sau ale altor medicamente anti-epileptice nu sunt modificate.
Nu au fost observate interacţiuni între gabapentin şi fenitoină, acid valproic, carbamazepină sau
fenobarbital. Farmacocinetica gabapentinului în faza de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi
la pacienţii epileptici trataţi cu medicamente antiepileptice.
Asocierea gabapentinului cu morfina duce la creşterea concentraţiei plasmatice de gabapentin cu până
la 44%, cu amplificarea efectelor acestuia, fără a se modifica farmacocinetica morfinei.
Administrat concomitent cu antiacide ce conţin magneziu şi aluminiu, duce la scăderea
biodisponibilităţii gabapentinului cu 24%, de aceea se recomandă ca gabapentinul să fie administrat la
2 ore interval faţă de acestea.
Întrucât gabapentinul nu se metabolizează hepatic, medicamentele inductoare sau inhibitoare ale
enzimelor microzomale oxidative ale citocromului P450, administrate concomitent cu gabapentinul nu
influenţează cinetica acestuia.
Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale conţinând noretisteron şi/sau etinil
estradiol nu influenţează farmacocinetica de platou a niciunuia dintre acestea.
Probenecidul nu influenţează excreţia renală a gabapentinului.
Farmacocinetica gabapentinului nu este modificată de alimente.
Consumul de alcool sau droguri poate agrava anumite reactii adverse ale gabapentinei asupra
sistemului nervos central, cum ar fi ameteala si ataxia.
4.6 Sarcina
şi alăptarea
Nu sunt disponibile studii clinice controlate privind administrarea gabapentinului la femeile gravide.
Studiile la animale au evidenţiat unele efecte toxice asupra sarcinii şi dezvoltării embrionare (vezi
pct.5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut.
Medicamentul GABALEPT va fi prescris decât cu prudenţă la femeile gravide.
3
GABALEPT se excretă în laptele matern, dar efectul aspra sugarului nu este cunoscut, prin urmare nu
trebuie administrat la femeile care alăptează sau se întrerupe alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
GABALEPT are o influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje,
datorită incidenţei crescute de apariţie a somnolenţei marcate, ameţelilor şi a altor semne şi simptome
de depresie a SNC.
4.8 Reacţii adverse
Durerea neuropată
În timpul tratamentului cu GABALEPT al durerii neuropate cel mai frecvent (>1/10) pot să apară:
- manifestări nervoase centrale: somnolenţă, ameţeli;
Reacţii adverse frecvente ( între 1 /10 şi 1/100) sunt: diaree, xerostomie, edeme periferice, creştere în
greutate, tulburări de mers, amnezie, tremor, nistagmus, diplopie, ambliopie, dizartrie, ataxie, tulburări
de gândire, erupţie cutanată.
Reacţii adverse mai puţin frecvente ( între 1/100 şi 1/1000) sunt: astenie, durere dorsală, constipaţie,
flatulenţă, diskinezie biliară greaţă, confuzie, hipoestezie, vertij, anxietate, creştere ponderală,
alopecie, angioedem, halucinaţii, coreoatetoză, , distonie, dispnee şi faringită.
Epilepsie (adulţi)
Deoarece gabapentinul este cel mai adesea administrat în asociere cu alte medicamente
anticonvulsivante, nu a fost posibilă determinarea clară a medicamentului asociat reacţiilor adverse.
Cele mai frecvente reacţii adverse ( >1/10) sunt: somnolenţă şi ameţeli.
Reacţii adverse frecvente ( între 1 /10 şi 1/100) sunt: ataxie, oboseală, nistagmus, tremor, diplopie,
ambliopie, dizartrie, amnezie, astenie, parestezie, artralgie, purpură, dispepsie, anxietate, creştere în
greutate, infecţii ale tractului urinar şi faringită.
Reacţii adverse mai puţin frecvente ( între 1/100 şi 1/1000) sunt: leucopenie, nervozitate, rinită şi
impotenţă.
Ca şi în cazul altor medicamente antiepileptice au fost raportate rar: incontinenţă urinară, pancreatită,
creşterea valorilor testelor funcţionale hepatice, eritem multiform şi sindrom Stevens Johnson fără a se
stabili o relaţie cauzală cu tratamentul. Rar au fost raportate confuzie, depresie, labilitate emoţională,
ostilitate, tulburări de gândire şi psihoze / halucinaţii. Au fost raportate la pacienţii cu diabet fluctuaţii
ale glucozei, mialgii, cefalee, greaţă şi / sau vărsături.
Epilepsie (copii)
Cele mai frecvente reacţii adverse (>1/10 ) observate în studiile controlate cu placebo pe termen lung
la copii au fost labilitate emoţională, nervozitate şi tulburări de gândire. Aceste reacţii adverse sunt
uşoare sau moderate, iar necesitatea întreruperii sau reducerii dozei au fost ocazionale.
În cadrul studiilor de terapie asociată controlate cu placebo la copii reacţiile adverse care au avut loc
cu o incidenţă de 2% sau mai mare decât în grupul placebo au fost: somnolenţă, oboseală, creşterea în
greutate, ostilitate, labilitate emoţională, ameţeli, hiperkinezie, greaţă/vărsături, infecţii virale, febră,
bronşită, infecţii respiratorii. Unele dintre aceste reacţii adverse pot fi atribuite bolilor virale ale
copilăriei.
Experienţa post – marketing
Alte evenimente adverse postmarketing (asociate cu tratarea epilepsiei ÅŸi/sau durereii neuropate)
includ insuficienţă renală acută, reacţii alergice, alopecie, angioedem, durere toracică, hepatită, icter,
halucinaţii, tulburări de mers cum ar fi diskinezie şi distonie, palpitaţii, trombocitopenie şi tinitus.
Au mai fost raportate reacţii adverse datorate întreruperii bruşte a tratamentului cu gabapentin. Cele
mai frecvente reacţii adverse au fost anxietate, insomnie, greaţă, dureri şi transpiraţie.
4
4.9 Supradozaj
Un caz de supradozaj cu gabapentin a fost raportat după o doză orală de 49 g. Simptomatologia
apărută în acest caz a inclus: diplopie, vorbire incoerentă, somnolenţă, letargie, diaree. Nu există
antidot specific, tratamentul fiind suportiv de menţinere a funcţiilor vitale şi simptomatic. Absorbţia
redusă a gabapentinei la doze mari poate limita absorbţia medicamentului şi în cazul supradozajului şi,
în consecinţă, să reducă gradul de intoxicaţie în acestă situaţie.
Deşi hemodializa nu este în mod obişnuit recomandată, ea poate fi eficientă în eliminarea
gabapentinului din organism, în special la pacienţii cu afectarea severă a funcţiei renale.
5. PROPRIETÄ‚Å¢I FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: alte antiepileptice, gabapentinum. Cod ATC: N03AX12.
Gabapentinul este un antiepileptic, derivat al acidului gamma-aminobutiric(GABA) indicat în terapia
convulsiilor parţiale cu sau fără generalizare secundară la pacienţii cu intoleranţă sau cu răspuns
nesatisfăcător la anticonvulsivantele standard administrate în monoterapie sau în diferite combinaţii.
Efectul său este atribuit favorizării eliberării sinaptice a GABA, nurotransmiţător cu efect inhibitor la
nivelul sistemului nervos central.Identificarea şi funcţia situsului de legare al gabapentinului nu a fost
pe deplin elucidată. Gabapentinul nu interacţionează cu receptorii GABA, nu este convertit în urma
metabolizării sale în GABA sau agonişti GABA şi nu constituie un inhibitor al captării sau degradării
GABA.
Studiile in vitro realizate pe celule din creierul de şobolan au stabilit zona cerebrală de acţiune a
gabapentinului la nivelul neocortexului şi a hipocampului, dar identitatea acestor arii şi funcţionarea
lor nu este încî elucidată. Experimental, gabapentinul inhibă, atât convulsiile electrice cât şi pe cele
pentetrazolice.
Activitatea analgezică a fost demonstrată la animale, pe modele de durere inflamatorie şi neuropată.
5.2 Proprietăţi farmacocinetice
După administrarea orală, gabapentinul se absoarbe la nivelul tractului digestiv printr-un mecanism
saturabil, având o biodisponibilitate de aproximativ 60%, nefiind influenţată de alimente. Concentraţia
plasmatică maximă este atinsă după 3 ore de la administrare. După administrări repetate a 800 mg de 3
ori pe zi, concentraţia plasmatică la starea de echilibru este de 4 µg/ml şi se atinge după 1-2 zile de
tratament. Concentraţia plasmatică eficace este de 2 µg/ml iar concentraţii de până la 20µg/ml nu au
caracter toxic. Gabapentinul se leagă într-o proporţie scăzută de proteinele plasmatice, sub 3%. Are un
volum mediu de distribuţie de 0,80 ± 0,09 l/kg şi un clearance plasmatic de 1,6 ± 0,3 ml/min şi kg.
Gabapentinul nu se metabolizează şi nu influenţează funcţia enzimelor oxidative hepatice. Timpul de
înjumătăţire plasamtică este de aproximativ 6,5 ± 1,0 ore şi poate creşte la pacienţii cu disfuncţie
renală.
Eliminarea gabapentinului se face pe cale renală sub formă netransformată (80% din doza
administrată) şi pe cale biliară prin materiile fecale (20%).
La vârstnici clearance-ul renal şi rata de eliminare scad proporţional cu vârsta.
Gabapentinul se excretă în laptele matern.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Doza letală de gabapentin nu a fost identificată la şoareci şi şobolani care au primit doze orale unice de
8000 mg/kg, iar simptomatologia apărută a inclus: ataxie, dispnee, sedare sau stimulare a SNC.
Stdiile non-clinice privind evaluarea toxicităţii duăpă doze repetate, potenţialul mutagen sau
genotoxic au evidenţiat faptul că gabapentinul nu este mutagen, însă s-a observat o incidenţă crescută
a adenomului pancreatic acinar, la ÅŸobolanii masculi ce au primit doze crescute de 2000 mg/kg/zi
gabapentin, însă acesta nu este invaziv şi nu afectează supravieţuirea.
5
În ceea ce priveşte efectul gabapentinului asupra funcţiei de reproducere, studiile efectuate la rozătoare
au indicat faptul că la doze crescute de peste 2000 mg/kg/zi (de aproximativ 5 ori mai mari decât doza
maximă recomandată la om de 3600 mg/zi) pot apare efecte fetotoxice (întârzieri ale osificării la
nivelul craniului, vertebrelor, member, creşterea incidenţei hidronefrozei) iar la iepuri creşterea
pierderilor postimplantare la doze de 1500 mg/kg/zi.
6. PROPRIETÄ‚Å¢I FARMACEUTICE
6.1 Lista
excipienţilor
GABALEPT 100 mg, capsule
Conţinutul capsulei: lactoză monohidrat, amidon de porumb, titan.
Învelişul capsulei: dioxid de titan (E171), gelatină.
GABALEPT 300 mg, capsule
Conţinutul capsulei: lactoză monohidrat, amidon de porumb, titan.
Învelişul capsulei: dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172), gelatină.
GABALEPT 400 mg, capsule
Conţinutul capsulei: lactoză monohidrat, amidon de porumb, titan.
Învelişul capsulei: dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172), oxid roşu de fer (E172), gelatină.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
2 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura
şi conţinutul ambalajului
GABALEPT 100 mg, capsule
Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.
GABALEPT 300 mg, capsule
Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.
GABALEPT 400 mg, capsule
Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.
6.6 Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
PLIVA Ljubljana d.o.o.,
Pot k sejmiscu 35, 1231 Ljublijana-Crnuce, Slovenia
6
8. NUMÄ‚RUL(ELE) DIN REGISTRUL PRODUSELOR MEDICAMENTOASE
GABALEPT 100 mg, capsule
7484/2006/01
GABALEPT 300 mg, capsule
7485/2006/01
GABALEPT 400 mg, capsule
7486/2006/01
9.
DATA PRIMEI AUTORIZÄ‚RI SAU A REÃŽNNOIRII AUTORIZAÅ¢IEI
Autorizare - Decembrie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Noiembrie 2006
7
Document Outline
- þÿ
- þÿ
Prospect
GABALEPT 100 mg, capsule
gabapentin
GABALEPT 300 mg, capsule
gabapentin
GABALEPT 400 mg, capsule
gabapentin
Compoziţie
GABALEPT 100 mg, capsule
O capsulă conţine gabapentin 100 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei - lactoză monohidrat, amidon
de porumb, talc, învelişul capsulei – dioxid de titan (E171), gelatină.
GABALEPT 300 mg, capsule
O capsulă conţine gabapentin 300 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei - lactoză monohidrat, amidon
de porumb, talc, învelişul capsulei – dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172).gelatină.
GABALEPT 400 mg, capsule
O capsulă conţine gabapentin 400 mg şi excipienţi: conţinutul capsulei - lactoză monohidrat, amidon
de porumb, talc, învelişul capsulei – dioxid de titan (E171), oxid galben de fer (E172), oxid roşu de fer
(E 172), gelatină.
Grupa farmacoterapeutică: alte antiepileptice, gabapentinum.
Indicaţii terapeutice
GABALEPT este indicat în tratamentul:
- durerii neuropate;
- epilepsiei:
Adulţi şi copii mai mari de 12 ani: ca terapie adjuvantă pentru crizele parţiale cu sau fără generalizare
secundară în cazul pacienţilor la care nu s-a obţinut un control satisfăcător sau care au o intoleranţă la
anticonvulsivantele standard utilizate în monoterapie sau în combinaţie.
Copii între 6 şi 12 ani: ca terapie adiţională în tratamentul convulsiilor parţiale cu sau fără generalizare
la copii care prezintă intoleranţă sau la care nu s-au obţinut rezultate satisfăcătoare în urma
administrării anticonvulsivantelor standard în monoterapie sau diferite combinaţii, dacă raportul
risc/beneficiu este considerat favorabil. Tratamentul trebuie iniţiat şi supravegheat de un neurolog.
Copii sub 6 ani: eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinului nu a fost stabilită.
Contraindicaţii
- hipersensibilitate la gabapentin sau la oricare dintre excipienţii medicamentului;
- copii sub 6 ani.
Precauţii
Deşi nu există evidenţe ale reapariţiei convulsiilor la cei care folosesc gabapentin, întreruperea bruscă
a tratamentului anticonvulsivant poate precipita apariţia statusului epileptic. Dacă se justifică scăderea
dozei, întreruperea sau substituirea tratamentului cu un alt medicament antileptic, acest lucru se face
treptat, pe parcursul a cel puţin o săptămână.
1
Se recomandă precauţie la pacienţii cu afecţiuni psihice în antecedente, deoarece la începerea
tratamentului cu gabapentin pot reapare episoadele psihotice. Majoritatea acestor cazuri s-au rezolvat
la întreruperea tratamentului cu gabapentin sau la reducerea dozei.
Administrarea în sarcină şi perioada de alăptare se face cu precauţie, întrucât nu a fost stabilită
siguranţa administrării gabapentinului la femeile gravide şi nu este cunoscut efectul său asupra
sugarului.
Interacţiuni
În cazul asocierii gabapentinei cu alte medicamente antiepileptice, concentraţiile plasmatice de
gabapentin sau ale altor medicamente anti-epileptice nu sunt modificate.
Nu au fost observate interacţiuni între gabapentin şi fenitoină, acid valproic, carbamazepină sau
fenobarbital. Farmacocinetica gabapentinului în faza de echilibru este similară la subiecţii sănătoşi şi
la pacienţii epileptici trataţi cu medicamente antiepileptice.
Asocierea gabapentinului cu morfina duce la creşterea concentraţiei plasmatice de gabapentin cu până
la 44%, cu amplificarea efectelor acestuia, fără a se modifica farmacocinetica morfinei.
Administrat concomitent cu antiacide ce conţin magneziu şi aluminiu, duce la scăderea
biodisponibilităţii gabapentinului cu 24%, de aceea se recomandă ca gabapentinul să fie administrat la
2 ore interval faţă de acestea.
Întrucât gabapentinul nu se metabolizează hepatic, medicamentele inductoare sau inhibitoare ale
enzimelor microzomale oxidative ale citocromului P450, administrate concomitent cu gabapentinul nu
influenţează cinetica acestuia.
Administrarea concomitentă de gabapentină şi contraceptive orale conţinând noretisteron şi/sau etinil
estradiol nu influenţează farmacocinetica de platou a niciunuia dintre acestea.
Probenecidul nu influenţează excreţia renală a gabapentinului.
Farmacocinetica gabapentinului nu este modificată de alimente.
Consumul de alcool sau droguri poate agrava anumite reactii adverse ale gabapentinei asupra
sistemului nervos central, cum ar fi ameteala si ataxia.
Atenţionări speciale
În general gabapentinul nu este considerat eficace în tratamentul absenţelor epileptice.
Pacienţii trataţi cu gabapentin ce necesită tratament asociat cu morfină trebuie atenţionaţi că în timpul
tratamentului pot apare somnolenţă marcată, ameţeli şi alte semne şi simptome de depresie a SNC,
datorită creşterii concentraţiei plasmatice de gabapentin.
Pacienţii trataţi cu gabapentin pot prezenta de asemenea tulburări comportamentale sau de dispoziţie,
deşi nu a fost stabilită o legătură cauzală.
Întrucât principala cale de liminare a gabapentinului este cea renală, la vârstnici şi la pacienţii
hemodializaţi este necesară scăderea dozei.
Copii
Siguranţa şi eficacitatea administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu au fost stabilite, astfel.
GABALEPT nu este recomandat la aceÅŸtia.
Sarcina şi alăptarea
Nu sunt disponibile studii clinice controlate privind administrarea gabapentinului la femeile gravide.
Studiile la animale au evidenţiat unele efecte toxice asupra sarcinii şi dezvoltării embrionare (vezi
pct.5.3). Riscul potenţial pentru om este necunoscut.
Medicamentul GABALEPT va fi prescris decât cu prudenţă la femeile gravide.
GABALEPT se excretă în laptele matern, dar efectul aspra sugarului nu este cunoscut, prin urmare nu
trebuie administrat la femeile care alăptează sau se întrerupe alăptarea.
Capacitatea de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje
GABALEPT are o influenţă majoră asupra capacităţii de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje,
datorită incidenţei crescute de apariţie a somnolenţei marcate, ameţelilor şi a altor semne şi simptome
de depresie a SNC.
2
Deoarece conţine lactoză pacienţii cu afecţiuni ereditare rare de intoleranţă la galactoză (Lapp) sau
sindrom de malabsorbţie la glucoză – galactoză nu trebuie să utilizeze acest medicament.
Doze ÅŸi mod de administrare
Epilepsie
Adulţi şi copii mai mari de 12 ani: Doza zilnică eficace este de 900-1200 mg/zi. Doza iniţială este de
300 mg în prima zi, care poate fi crescută rapid, în câteva zile ajungându-se la doza eficientă. Astfel în
a doua zi se administează 300 mg de două ori pe zi şi 300 mg de trei ori pe zi în a treia zi. Apoi doza
poate fi crescută cu 300 mg pe zi, în fiecare zi , administrate în trei doze egale, până la o doză maximă
de 2400 mg. Timpul maxim între administrări nu trebuie să depăşească 12 ore.
Se adminstrează înainte sau după mese.
Întreruperea tratamentului se face treptat, în minimum o săptămână.
Copii între 6 şi 12 ani: Doza recomandată este de 25-35 mg/kg/zi, administrată fracţionat în trei doze
zilnice. Ajustarea dozei până la obţinerea dozei eficiente se face pe parcursul a trei zile,
administrându-se 10 mg/kg/zi în prima zi, 20 mg/kg/zi în a doua zi şi 25-35 mg/kg/zi în a treia zi.
Se recomandă următoarele doze de întreţinere:
Greutate(kg)
Doza totală (mg)
26-36 900
37-50 1200
Vârstnici şi pacienţi cu alterarea funcţiei renale sau la pacienţi hemodializaţi:este necesară ajustarea
dozelor în funcţie de gradul afectării renale, astfel:
Funcţia renală
Doza totală zilnică (mg/zi)a
Clearenceul la creatinină (ml/min)
Doze normale
80 900
1200
2400
50-79 600
600
1200
30-49 300
300
600
15-29 150b 300 300
<15 150b 150b 150b
a doza totală zilnică trebuie administrată în 3 prize. Dozele folosite pentru pacienţii cu funcţie renală
normală (clearance-ul creatininei >80 ml/min) sunt între 900-2400 mg/zi. Reducerea dozelor se
recomandă la pacienţii cu funcţie renală alterată (clearance-ul creatininei < 79ml/min).
b a se administra 300 mg o dată la două zile.
La pacienţii dializaţi care nu au mai primit gabapentin, se recomandă o doză de încărcare de 300-400
mg, urmată de 200-300 mg la 4 ore după dializă.
Copii
Eficacitatea şi siguranţa administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu a fost stabilită.
Durere neuropată
Adulţi (vârsta peste 18 ani): Doza maximă de gabapentină este 1800 mg pe zi.
Ajustarea dozelor de gabapentin până la o doză eficace poate progresa rapid şi poate fi atinsă după
câteva zile prin administrarea a 300 mg odată pe zi în prima zi, 300 mg de două ori pe zi în ziua a doua
şi 300 mg de trei ori pe zi în ziua a treia, aşa cum este descris în următorul tabel:
Ajustarea dozelor – creştere iniţială
Doză
Ziua 1
Ziua 2
Ziua 3
900 mg
300 mg odată pe zi
300 mg de două ori pe zi
300 mg de trei ori pe zi
După aceea, doza poate fi crescută cu câte 300 mg pe zi, cu administrare divizată în trei prize până la
maxim 1800 mg pe zi. Nu este necesară divizarea dozelor în mod egal în timpul perioadei de ajustare a
dozei de gabapentin.
Nu este necesară monitorizarea concentraţiilor plasmatice ale gabapentinului pentru optimizarea
tratamentului.
3
Intervalul maxim între două administrări, în cazul administrării de trei ori pe zi, nu trebuie să
depăşească 12 ore. Gabapentinul se administrează înainte sau după mese.
Întreruperea administrării, reducerea dozei sau substituirea cu un medicament alternativ se face
treptat, pe o durată de minim o săptămână.
Pacienţi în vârstă
Pacienţii în vârstă pot necesita ajustarea dozei datorită alterării funcţiei renale odată cu înaintarea în
vârstă.
Siguranţa şi eficacitatea administrării gabapentinului la copii sub 6 ani nu au fost stabilite, astfel
GABALEPT nu este recomandat la aceÅŸtia.
Reacţii adverse
Durerea neuropată
În timpul tratamentului cu GABALEPT al durerii neuropate cel mai frecvent (>1/10) pot să apară:
- manifestări nervoase centrale: somnolenţă, ameţeli;
Reacţii adverse frecvente ( între 1 /10 şi 1/100) sunt: diaree, xerostomie, edeme periferice, creştere în
greutate, tulburări de mers, amnezie, tremor, nistagmus, diplopie, ambliopie, dizartrie, ataxie, tulburări
de gândire, erupţie cutanată.
Reacţii adverse mai puţin frecvente ( între 1/100 şi 1/1000) sunt: astenie, durere dorsală, constipaţie,
flatulenţă, diskinezie biliară greaţă, confuzie, hipoestezie, vertij, anxietate, creştere ponderală,
alopecie, angioedem, halucinaţii, coreoatetoză, , distonie, dispnee şi faringită.
Epilepsie (adulţi)
Deoarece gabapentinul este cel mai adesea administrat în asociere cu alte medicamente
anticonvulsivante, nu a fost posibilă determinarea clară a medicamentului asociat reacţiilor adverse.
Cele mai frecvente reacţii adverse ( >1/10) sunt: somnolenţă şi ameţeli.
Reacţii adverse frecvente ( între 1 /10 şi 1/100) sunt: ataxie, oboseală, nistagmus, tremor, diplopie,
ambliopie, dizartrie, amnezie, astenie, parestezie, artralgie, purpură, dispepsie, anxietate, creştere în
greutate, infecţii ale tractului urinar şi faringită.
Reacţii adverse mai puţin frecvente ( între 1/100 şi 1/1000) sunt: leucopenie, nervozitate, rinită şi
impotenţă.
Ca şi în cazul altor medicamente antiepileptice au fost raportate rar: incontinenţă urinară, pancreatită,
creşterea valorilor testelor funcţionale hepatice, eritem multiform şi sindrom Stevens Johnson fără a se
stabili o relaţie cauzală cu tratamentul. Rar au fost raportate confuzie, depresie, labilitate emoţională,
ostilitate, tulburări de gândire şi psihoze / halucinaţii. Au fost raportate la pacienţii cu diabet fluctuaţii
ale glucozei, mialgii, cefalee, greaţă şi / sau vărsături.
Epilepsie (copii)
Cele mai frecvente reacţii adverse (>1/10 ) observate în studiile controlate cu placebo pe termen lung
la copii au fost labilitate emoţională, nervozitate şi tulburări de gândire. Aceste reacţii adverse sunt
uşoare sau moderate, iar necesitatea întreruperii sau reducerii dozei au fost ocazionale.
În cadrul studiilor de terapie asociată controlate cu placebo la copii reacţiile adverse care au avut loc
cu o incidenţă de 2% sau mai mare decât în grupul placebo au fost: somnolenţă, oboseală, creşterea în
greutate, ostilitate, labilitate emoţională, ameţeli, hiperkinezie, greaţă/vărsături, infecţii virale, febră,
bronşită, infecţii respiratorii. Unele dintre aceste reacţii adverse pot fi atribuite bolilor virale ale
copilăriei.
Experienţa post – marketing
Alte evenimente adverse postmarketing (asociate cu tratarea epilepsiei ÅŸi/sau durereii neuropate)
includ insuficienţă renală acută, reacţii alergice, alopecie, angioedem, durere toracică, hepatită, icter,
halucinaţii, tulburări de mers cum ar fi diskinezie şi distonie, palpitaţii, trombocitopenie şi tinitus.
Au mai fost raportate reacţii adverse datorate întreruperii bruşte a tratamentului cu gabapentin. Cele
mai frecvente reacţii adverse au fost anxietate, insomnie, greaţă, dureri şi transpiraţie.
4
Supradozaj
Un caz de supradozaj cu gabapentin a fost raportat după o doză orală de 49 g. Simptomatologia
apărută în acest caz a inclus: diplopie, vorbire incoerentă, somnolenţă, letargie, diaree. Nu există
antidot specific, tratamentul fiind suportiv de menţinere a funcţiilor vitale şi simptomatic. Absorbţia
redusă a gabapentinei la doze mari poate limita absorbţia medicamentului şi în cazul supradozajului
şi, în consecinţă, să reducă gradul de intoxicaţie în acestă situaţie.
Deşi hemodializa nu este în mod obişnuit recomandată, ea poate fi eficientă în eliminarea
gabapentinului din organism, în special la pacienţii cu afectarea severă a funcţiei renale.
Păstrare
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Ambalaj
GABALEPT 100 mg, capsule
Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.
GABALEPT 300 mg, capsule
Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.
GABALEPT 400 mg, capsule
Cutie cu 10 blistere din Al/PVC a câte 10 capsule.
Producător
Rivopharm S.A.
Centro Insema C, 6928, Manno, Elveţia
Pliva Hrvatska d.o.o.
Prilaz Baruna Filipovica 25, 10000 Zagreb, Croaţia
PLIVA Kraków Zaklady Farmaceutyczne S.A.,
ul. Mogilska 80, 31-546 Krakow, Polonia
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă
PLIVA Ljubljana d.o.o.,
Pot k sejmiscu 35, 1231 Ljublijana-Crnuce, Slovenia
Data ultimei verificări a prospectului
Noiembrie 2006
5
Document Outline
- þÿ
- þÿ
- þÿ
Informaţii privind etichetarea
GABALEPT 400 mg, capsule
gabapentin
AMBALAJ PRIMAR – blister
Denumirea produsului: GABALEPT 400 mg
Forma farmaceutică: capsule
Seria de fabricaţie: Serie
Data expirării: EXP
Numele deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă/sigla: PLIVA Ljubljana d.o.o.
AMBALAJ SECUNDAR - cutie
Denumirea produsului: GABALEPT 400 mg
Denumirea substanţei active, concentraţia: gabapentin, 400 mg
Forma farmaceutică: capsule
Compoziţia: gabapentin 400 mg şi excipienţi pentru o capsulă
Cantitatea pe ambalaj: 100 capsule
Calea de administrare: orală
Seria de fabricaţie: Serie
Data expirării: Data expirării
Numele şi adresa deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă/sigla: PLIVA Ljubljana d.o.o.
Pot k sejmiscu 35, 1231
Ljublijana-Crnuce, Slovenia
Menţiuni: A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A se citi prospectul înainte de utilizare.
A nu se lăsa la îndemâna copiilor.
Conţine lactoză monohidrat.
Se eliberează pe bază de prescripţie medicală P-6L
Numărul autorizaţiei de punere pe piaţă: 7486/2006/01
Document Outline
- þÿ