HALOPERIDOL 2 mg/ml
GEDEON RICHTER ROMANIA SA
GEDEON RICHTER ROMANIA S.A.
2mg/ml
N05AD01–Antipsihotice derivati de butirofenona
Haloperidolum
Pic. orale-sol.
Cutie x 1 flacon picurator x 10ml picaturi orale-solutie
3 ani
GEDEON RICHTER ROMANIA S.A.
2mg/ml
N05AD01–Antipsihotice derivati de butirofenona
Haloperidolum
Pic. orale-sol.
Cutie x 1 flacon picurator x 10ml picaturi orale-solutie
3 ani
Alte moduri de comercializare ale acestui medicament
• Haloperidol 2 mg/ml - 10ml (Cutie x 1 flacon picurator x 10ml picaturi orale-solutie)Alte produse de la GEDEON RICHTER ROMANIA SA
Fenilbutazona • Sistar 5 mg • Piracetam 400 mg • Decaris 150 mg • Acid acetilsalicilic - richter 100 mg • Decaris 50 mg • Omeprazol 20 mg • Zeplan(r) 40 mg •Alte produse cu codul ATC: N05AD01
Haloperidol 2 mg • Haloperidol decanoat • Haloperidol ranbaxy 2mg/ml • Haloperidol 2 mg/ml • Haloperidol • Haloperidol richter 5 mg/ml • Haloperidol 1 mg • Haldol •Rezumatul caracteristicilor produsului
REZUMATUL CARACTERISTICILOR PRODUSULUI
1.
DENUMIREA COMERCIALÄ‚ A MEDICAMENTULUI
HALOPERIDOL 2 mg/ml
2. COMPOZIÅ¢IA CALITATIVÄ‚ ÅžI CANTITATIVÄ‚
Un mililitru sau 20 de picături orale, soluţie conţin haloperidol 2 mg.
3. FORMA
FARMACEUTICÄ‚
Picături orale, soluţie
Soluţie limpede, incoloră
4. DATE
CLINICE
4.1 Indicaţii terapeutice
Ca neuroleptic în:
- schizofrenie
acută şi cronică; sindrom paranoid; confuzie acută, alcoolism (sindromul
Korsakoff), pentru combaterea delirului şi halucinaţiilor;
- deliruri
ipohondriace;
- tulburări de personalitate de tip: paranoid, schizoid, schizotipal, antisocial, de graniţă şi altele.
Ca sedativ în:
- manie,
demenţă, retardare mentală, alcoolism;
- tulburări de personalitate de tip: compulsiv, paranoid, histrionic şi altele;
- agitaţie, agresivitate, dromomanie;
- tulburări de comportament şi de caracter la copii;
-
coree Huntington;
- singultus
(sughiţ);
-
sindrom Gilles de la Tourette.
Ca medicaţie adjuvantă pentru tratamentul durerii cronice severe, permite reducerea dozei de
analgezice (mai ales opioide).
Ca antiemetic în: greaţă şi vărsături de origine variată, îndeosebi atunci când antiemeticele clasice nu
sunt eficace.
4.2 Doze
ÅŸi mod de administrare
Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului.
Administrarea se face sub supraveghere medicală. După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în
decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace trebuie stabilită prin scăderea gradată până la cea mai
mică valoare a dozei care produce un răspuns clinic favorabil.
Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.
La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza
adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului dorit.
Haloperidolul nu este recomandat copiilor sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).
1
Psihoze şi tulburări de comportament asociate
La adulţi doza uzuală este de 0,5-5 mg de 2-3 ori pe zi; în cazurile severe doza se poate creşte, la
nevoie, până la 75 –100 mg pe zi.
Pacienţilor cu stare generală alterată li se vor administra iniţial 0,5-1,5 mg pe zi, fracţionat.
La copii peste 3 ani doza uzuală este de 25-50 μg/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până
la 150 μg/kg şi zi.
În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare până la 10 mg pe zi.
Ca analgezic (adjuvant) se administrează 0,5 - 1 mg de 3 ori pe zi.
Pentru combaterea vomei se recomandă 1-5 mg de 2 ori pe zi.
20 picături orale, soluţie conţin 2 mg haloperidol.
Soluţia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea cu lapte sau
alimente reduce reacţiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea).
Dacă s-a omis administrarea unei doze, celelalte doze din ziua respectivă se vor administra conform
prescripţiei medicale, fără a se dubla cantitatea.
4.3 Contraindicaţii
-
hipersensibilitate la haloperidol sau la oricare dintre excipienţi;
- deprimare
toxică severă a sistemului nervos, provocată de alcool sau de medicamente
deprimante centrale;
- comă;
-
leziuni ale ganglionilor bazali;
- tulburări neurologice însoţite de manifestări piramidale sau extrapiramidale.
4.4 Atenţionări şi precauţii speciale pentru utilizare
La pacienţii trataţi cu medicamente antipsihotice, inclusiv haloperidol, s-au semnalat cazuri rare de
moarte subită. Deoarece s-a observat prelungirea intervalului QT în timpul tratamentului cu
haloperidol, se recomandă prudenţă la pacienţii cu risc de prelungire a intervalului QT (sindrom QT,
hipokaliemie, asociere de medicamente care prelungesc intervalul QT).
La pacienţii cu insuficienţă hepatică, haloperidolul se administrează cu prudenţă, deoarece se
metabolizează în ficat. În cursul tratamentului cronic se recomandă monitorizarea funcţiei hepatice.
La epileptici şi în cazul condiţiilor predispozante la convulsii (de exemplu: sevraj alcoolic şi leziuni
cerebrale) s-au semnalat cazuri de convulsii declanÅŸate de haloperidol.
Tiroxina poate favoriza toxicitatea haloperidolului. De aceea, trebuie folosit cu prudenţă la pacienţii cu
hipertiroidie. Terapia antipsihotică la aceşti pacienţi trebuie însoţită întotdeauna de un tratament
tireostatic adecvat.
În schizofrenie răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului
cu haloperidol, remisiunea se poate menţine timp de săptămâni sau luni. Pentru evitarea reapariţiei
precoce a simptomelor psihotice este preferabil ca întreruperea tratamentului să se facă gradat.
După întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat rareori simptome
acute de sevraj, care includ greaţă, vărsături şi insomnie.
În cazul în care coexistă fenomene psihotice şi depresie se recomandă asocierea haloperidolului cu
antidepresive.
Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea
medicaţiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă
excreţia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele
extrapiramidale).
Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea creşterii presiunii intraoculare atunci când haloperidolul
se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente
antiparkinsoniene.
Deoarece conţine p-hidroxibenzoaţi, medicamentul poate provoca reacţii alergice, chiar întârziate.
4.5 Interacţiuni cu alte medicamente şi alte forme de interacţiune
2
Medicul trebuie anunţat despre intenţia de a folosi alte medicamente, chiar şi dintre cele eliberate fără
prescripţie medicală (decongestive nazale şi antialergice).
Principalele interacţiuni sunt cu:
-
amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice
pot fi diminuate;
-
anticolinergicele şi antihistaminicele: potenţează efectele secundare anticolinergice ale
haloperidolului, cresc presiunea intraoculară, pot provoca tulburări gastro-intestinale
(constipaţie mergând până la ileus paralitic), micşorează absorbţia haloperidolului şi îi pot
scădea eficacitatea (se impune ajustarea dozei);
-
antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice;
-
alcoolul ÅŸi medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice
opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, existând risc de deprimare respiratorie şi
hipotensiune arterială;
-
metildopa: risc crescut de reacţii adverse nervos centrale;
-
levodopa: antagonism reciproc;
-
antidepresivele triciclice: prelungirea ÅŸi intensificarea efectelor sedative ÅŸi anticolinergice;
-
carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare
cronică: scad semnificativ concentraţia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară creşterea
dozelor;
-
litiul: risc crescut de tulburări neurologice; se întrerupe imediat tratamentul;
-
anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul;
-
epinefrina şi alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice;
-
blocantele terminaţiilor simpatice (de exemplu, guanetidina): haloperidolul le scade efectul
hipotensor.
Înaintea intervenţiilor chirurgicale sau stomatologice folosirea haloperidolului trebuie anunţată
medicului, datorită unor riscuri crescute implicate de unele interacţiuni medicamentoase.
4.6 Sarcina
şi alăptarea
După expunerea fetală la haloperidol s-au semnalat cazuri izolate de malformaţii congenitale,
majoritatea în condiţiile asocierii cu alte medicamente. Haloperidolul trebuie folosit în timpul sarcinii
numai dacă beneficiul terapeutic pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.
Haloperidolul se excretă în laptele matern şi poate provoca manifestări extrapiramidale la sugari. Dacă
administrarea este absolut necesară trebuie întreruptă alăptarea.
4.7 Efecte asupra capacităţii de a conduce vehicule şi de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje în timpul tratamentului,
datorită efectului sedativ şi scăderii reflectivităţii prin haloperidol.
4.8 Reacţii adverse
La doze mici (1-2 mg pe zi), reacţiile adverse ale haloperidolului sunt rare, uşoare şi tranzitorii. La
pacienţii care primesc doze mai mari, anumite reacţii adverse apar mai frecvent; cele mai frecvente
sunt reacţiile neurologice.
Tulburări neurologice
Tulburările extrapiramidale sunt frecvente la pacienţii trataţi cu doze mari, necesare în psihiatrie,
îndeosebi persoane în vârstă, femei, pacienţi cu leziuni cerebrale, pacienţi cu hipocalcemie şi marii
consumatori de băuturi alcoolice. Tulburările se pot manifesta prin sindrom parkinsonian, acatisie,
reacţii distonice acute şi diskinezie tardivă.
Riscul tulburărilor extrapiramidale obligă la controlul dozelor şi evitarea tratamentului îndelungat
nejustificat.
Diskinezie tardivă
Poate să apară diskinezie tardivă la unii pacienţi trataţi timp îndelungat sau la întreruperea
tratamentului. Sindromul este caracterizat îndeosebi prin mişcări ritmice, involuntare ale limbii, feţei,
3
gurii sau maxilarului. La unii pacienţi manifestările pot fi permanente. Atitudinea terapeutică constă în
reducerea dozei de neuroleptic sau suprimarea acestuia şi oprirea administrării antiparkinsonianului
anticolinergic, dacă era asociat.
Sindrom neuroleptic malign
Haloperidolul a fost asociat în cazuri rare cu sindrom neuroleptic malign: un răspuns idiosincrazic,
caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate vegetativă, alterarea stării
de conştienţă. Hipertermia este adeseori un semn precoce al acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic
va fi întrerupt imediat şi se vor lua măsuri de susţinere a funcţiilor vitale şi monitorizare atentă.
Alte reacţii nervos centrale
Acestea sunt ocazionale şi includ: depresie, sedare, agitaţie, somnolenţă sau insomnie, cefalee,
confuzie, vertij, crize epileptice.
Reacţii gastro-intestinale
Au fost raportate greaţă, vărsaturi, pierderea apetitului alimentar şi dispepsie. Pot să apară modificări
ale greutăţii corporale.
Reacţii endocrine
Efectele hormonale ale neurolepticelor antipsihotice includ hiperprolactinemie, care poate fi cauză de
galactoree, ginecomastie ÅŸi oligo- sau amenoree.
Au fost raportate cazuri foarte rare de hipoglicemie şi sindrom de secreţie inadecvată de ADH.
Reacţii cardiovasculare
S-au raportat ocazional tahicardie şi hipotensiune arterială.
Foarte rar s-au semnalat prelungirea intervalului QT ÅŸi/sau aritmii ventriculare. Acestea sunt mai
frecvente la doze mari sau la pacienţii cu predispoziţie.
Alte reacţii adverse
Ocazional, s-a semnalat scăderea tranzitorie a numărului celulelor sanguine; foarte rar agranulocitoză
şi trombocitopenie (de regulă în cazul asocierii cu alte medicamente); cazuri izolate de disfuncţie
hepatică sau hepatită, cel mai frecvent colestatică.
Reacţiile de hipersensibilitate, cum sunt erupţii cutanate tranzitorii, urticarie şi anafilaxie sunt foarte
rare.
Alte reacţii adverse raportate ocazional sunt: constipaţie, tulburarea vederii, uscăciunea gurii, retenţie
urinară, insuficienţa erecţiei, edem periferic, transpiraţie sau salivaţie excesive, pirozis, variaţii ale
temperaturii corporale.
4.9 Supradozaj
Simptomatologie
Manifestările reprezintă o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse. Cele
mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, tremor), sedare,
hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială. Se pot produce aritmii ventriculare, asociate
eventual cu prelungirea intervalului QT.
În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială, stare de
ÅŸoc - colaps.
Tratament
Nu există antidot specific pentru haloperidol. În general, tratamentul este de susţinere a funcţiilor
vitale. Se recomandă de asemenea, lavaj gastric, provocarea de vărsături (cu excepţia pacienţilor
obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive) şi administrarea de cărbune medicinal.
La pacienţii comatoşi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubaţie orofaringeană sau
endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiraţie artificială.
Trebuie monitorizate semnele vitale şi electrocardiograma, iar monitorizarea trebuie continuată până
când electrocardiograma se normalizează. Pentru aritmiile severe se indică măsuri antiaritmice
adecvate.
4
Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzia intravenoasă de plasmă
sau concentrat de albumină şi dopamină sau noradrenalină. Administrarea adrenalinei nu este indicată,
deoarece poate provoca hipotensiune arterială severă în prezenţa haloperidolului.
În caz de tulburări extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu:
benzatropină metansulfonat 1-2 mg intramuscular sau intravenos).
5. PROPRIETÄ‚TI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietăţi farmacodinamice
Grupa farmacoterapeutică: antipsihotice, derivaţi de butirofenonă, codul ATC: N05AD01.
Haloperidolul este un antipsihotic activ cu potenţă mare. Acţiunile farmacodinamice sunt atribuite în
principal blocării receptorilor dopaminergici la nivelul sistemelor dopaminergice din creier.
Ca o consecinţă directă a efectului de blocare a dopaminei, la nivelul central, haloperidolul are atât
acţiune incisivă asupra ideilor delirante şi halucinaţiilor (probabil datorită interacţiunilor la nivelul
ţesutului mezocortical şi limbic), cât şi acţiune pe ganglionii bazali (corpii nigrostriaţi). Haloperidolul
determină sedare psihomotorie moderată, care explică efectul său favorabil în manie şi alte stări
agitaţionale (vezi pct. 4.1).
Acţiunea pe ganglionii bazali stă la baza efectelor motorii extrapiramidale (distonie, akatisie,
parkinsonism), tulburările motorii fiind relativ frecvente şi intense. Acţiunile antidopaminergice
periferice explică efectul său antiemetic (pe calea zonei chemoreceptoare), relaxarea sfincterului
gastro-intestinal şi creşterea prolactinei (prin inhibarea activităţii factorului inhibitor al prolactinei
(PIF – dopamină) la nivelul adenohipofizei.
5.2 Proprietăti farmacocinetice
Concentraţiile plasmatice maxime ale haloperidolului se realizează în 2-6 ore de la administrarea
orală. Biodisponibilitatea după administrarea orală este de circa 60%. Răspunsul terapeutic se obţine la
concentraţii plasmatice de haloperidol între 4 μg/l şi 20-25 μg/l. Haloperidolul se legă de proteinele
plasmatice în proporţie de 92%. La starea de echilibru, volumul aparent de distribuţie (Vd) este de 7,9
± 2,5 l/kg. Haloperidolul traversează uşor bariera hematoencefalică. Epurarea se face prin
metabolizare, cu formare de metaboliţi inactivi. Timpul de înjumătăţire mediu este de 24 ore (12-38
ore). Excreţia se face prin scaun (60%) şi urină (40%). Aproximativ 1% din doza administrată se
excretă sub formă nemodificată prin urină.
S-a observat o variabilitate interindividuală mare, dar o variabilitate individuală mică a concentraţiilor
plasmatice şi a majorităţii parametrilor farmacocinetici ai haloperidolului. Ca şi în cazul altor
medicamente care sunt metabolizate în ficat, această variabilitate poate fi explicată parţial prin
activitatea căii metabolice de oxidare/reducere reversibile din ficat. Alte căi metabolice includ N-
dezalchilarea oxidativă şi glucuronoconjugarea.
5.3 Date preclinice de siguranţă
Datele din tabelul 1 indică un interval larg de siguranţă, între valorile DL50 determinate în studiile de
toxicitate acută la animale şi dozele recomandate la om: De exemplu: în cazul administrării orale, DL50
cele mai mici (la ÅŸoarece: 71 mg/kg) ÅŸi cele mai mari (la ÅŸobolan: 128 mg/kg) sunt de 237, respectiv de
427 de ori mai mari decât doza maximă zilnică orală recomandată unui adult cu greutate corporală
medie (0,3 mg/kg).
Tabelul 1
Valori DL50 (mg/kg) în studii de toxicitate acută, în funcţie de căile de
administrare
Specia
Intravenoasă Subcutanată Orală
Åžoarece 13
41
71
Åžobolan 15
nu
sunt
date
128
Iepure
8
nu sunt date
nu sunt date
5
Câine 18
>80
90
În urma administrării haloperidolului timp de 12 luni pe cale orală la şobolan, s-au observat modificări
degenerative la nivelul sistemului nervos.
Toxicitatea asupra funcţiei de reproducere s-a evaluat în urma administrării haloperidolului la şoarece,
şobolan şi câine. Administrat în doze cuprinse între 0,5 şi 9 mg/kg, pe diferite căi, s-au observat: avort,
scăderea numărului de pui, malformaţii congenitale, tulburări de comportament.
Studiile in vitro nu au pus în evidenţă efecte mutagene şi carcinogene ale haloperidolului.
6. PROPRIETÄ‚Å¢I FARMACEUTICE
6.1 Lista excipienţilor
P-hidroxibenzoat de metil, p-hidroxibenzoat de n-propil, acid lactic, apă purificată.
6.2 Incompatibilităţi
Nu este cazul.
6.3 Perioada de valabilitate
3 ani
6.4 Precauţii speciale pentru păstrare
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
6.5 Natura
şi conţinutul ambalajului
Cutie cu un flacon picurător din sticlă brună conţinând 10 ml picături orale, soluţie.
6.6. Precauţii speciale pentru eliminarea reziduurilor
Nu sunt necesare.
7. DEŢINĂTORUL AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
S.C. Gedeon Richter România S.A.
Str. Cuza-Vodă nr. 99-105, Târgu-Mureş, România
8. NUMĂRUL(ELE) AUTORIZAŢIEI DE PUNERE PE PIAŢĂ
6674/2006/01
9.
DATA PRIMEI AUTORIZÄ‚RI SAU A REÃŽNNOIRII AUTORIZAÅ¢IEI
Reautorizare - Iulie 2006
10. DATA REVIZUIRII TEXTULUI
Iulie 2006
6
Document Outline
- þÿ
- þÿ
- þÿ
- þÿ
- þÿ
- þÿ
Prospect
HALOPERIDOL 2 mg/ml, picături orale, soluţie
Haloperidol
Compoziţie
Un mililitru sau 20 de picături orale, soluţie conţin haloperidol 2 mg şi excipienţi: p-hidroxibenzoat de
metil, p-hidroxibenzoat de n-propil, acid lactic, apă purificată.
Grupa farmacoterapeutică: antipsihotice, derivaţi de butirofenonă.
Indicaţii terapeutice
Ca neuroleptic în:
- schizofrenie
acută şi cronică; sindrom paranoid; confuzie acută, alcoolism (sindromul
Korsakoff), pentru combaterea delirului şi halucinaţiilor;
- deliruri
ipohondriace;
- tulburări de personalitate de tip: paranoid, schizoid, schizotipal, antisocial, de graniţă şi altele.
Ca sedativ în:
- manie,
demenţă, retardare mentală, alcoolism;
- tulburări de personalitate de tip: compulsiv, paranoid, histrionic şi altele;
- agitaţie, agresivitate, dromomanie;
- tulburări de comportament şi de caracter la copii;
-
coree Huntington;
- singultus
(sughiţ);
-
sindrom Gilles de la Tourette.
Ca medicaţie adjuvantă pentru tratamentul durerii cronice severe, permite reducerea dozei de
analgezice (mai ales opioide).
Ca antiemetic în: greaţă şi vărsături de origine variată, îndeosebi atunci când antiemeticele clasice nu
sunt eficace.
Contraindicaţii
-
hipersensibilitate la haloperidol sau la oricare dintre excipienţi;
- deprimare
toxică severă a sistemului nervos, provocată de alcool sau de medicamente
deprimante centrale;
- comă;
-
leziuni ale ganglionilor bazali;
- tulburări neurologice însoţite de manifestări piramidale sau extrapiramidale.
Precauţii
La pacienţii trataţi cu medicamente antipsihotice, inclusiv haloperidol, s-au semnalat cazuri rare de
moarte subită. Deoarece s-a observat prelungirea intervalului QT în timpul tratamentului cu
haloperidol, se recomandă prudenţă la pacienţii cu risc de prelungire a intervalului QT (sindrom QT,
hipokaliemie, asociere de medicamente care prelungesc intervalul QT).
În schizofrenie răspunsul la tratamentul antipsihotic poate fi întârziat. După întreruperea tratamentului
cu haloperidol, remisiunea se poate menţine timp de săptămâni sau luni. Pentru evitarea reapariţiei
precoce a simptomelor psihotice este preferabil ca întreruperea tratamentului să se facă gradat.
După întreruperea bruscă a dozelor mari de medicamente antipsihotice s-au semnalat rareori simptome
acute de sevraj, care includ greaţă, vărsături şi insomnie.
1
În cazul în care coexistă fenomene psihotice şi depresie se recomandă asocierea haloperidolului cu
antidepresive.
Tulburările extrapiramidale pot fi combătute prin antiparkinsoniene anticolinergice. Administrarea
medicaţiei antiparkinsoniene trebuie continuată după întreruperea tratamentului cu haloperidol, dacă
excreţia antiparkinsonianului este mai rapidă decât cea a haloperidolului (pentru a evita simptomele
extrapiramidale).
Medicul trebuie să aibă în vedere posibilitatea creşterii presiunii intraoculare atunci când haloperidolul
se administrează concomitent cu medicamente anticolinergice, inclusiv medicamente
antiparkinsoniene.
Deoarece conţine p-hidroxibenzoaţi, medicamentul poate provoca reacţii alergice, chiar întârziate.
Interacţiuni
Medicul trebuie anunţat despre intenţia de a folosi alte medicamente, chiar şi dintre cele eliberate fără
prescripţie medicală (decongestive nazale şi antialergice).
Principalele interacţiuni sunt cu:
-
amfetaminele: haloperidolul scade efectul stimulant al acestora, iar efectele sale antipsihotice
pot fi diminuate;
-
anticolinergicele şi antihistaminicele: potenţează efectele secundare anticolinergice ale
haloperidolului, cresc presiunea intraoculară, pot provoca tulburări gastro-intestinale
(constipaţie mergând până la ileus paralitic), micşorează absorbţia haloperidolului şi îi pot
scădea eficacitatea (se impune ajustarea dozei);
-
antiepilepticele: haloperidolul favorizează accesele epileptice;
-
alcoolul ÅŸi medicamentele deprimante centrale (sedative, hipnotice, tranchilizante, analgezice
opioide): efectele deprimante centrale sunt crescute, existând risc de deprimare respiratorie şi
hipotensiune arterială;
-
metildopa: risc crescut de reacţii adverse nervos centrale;
-
levodopa: antagonism reciproc;
-
antidepresivele triciclice: prelungirea ÅŸi intensificarea efectelor sedative ÅŸi anticolinergice;
-
carbamazepina, fenitoina, fenobarbitalul şi rifampicina (inductoare enzimatice), în administrare
cronică: scad semnificativ concentraţia plasmatică a haloperidolului, făcând necesară creşterea
dozelor;
-
litiul: risc crescut de tulburări neurologice; se întrerupe imediat tratamentul;
-
anticoagulantele orale: haloperidolul le scade efectul;
-
epinefrina şi alte simpatomimetice: haloperidolul antagonizează efectele alfa-adrenergice;
-
blocantele terminaţiilor simpatice (de exemplu, guanetidina): haloperidolul le scade efectul
hipotensor.
Înaintea intervenţiilor chirurgicale sau stomatologice folosirea haloperidolului trebuie anunţată
medicului, datorită unor riscuri crescute implicate de unele interacţiuni medicamentoase.
Atenţionări speciale
La pacienţii cu insuficienţă hepatică, haloperidolul se administrează cu prudenţă, deoarece se
metabolizează în ficat. În cursul tratamentului cronic se recomandă monitorizarea funcţiei hepatice.
La epileptici şi în cazul condiţiilor predispozante la convulsii (de exemplu: sevraj alcoolic şi leziuni
cerebrale) s-au semnalat cazuri de convulsii declanÅŸate de haloperidol.
Tiroxina poate favoriza toxicitatea haloperidolului. De aceea, trebuie folosit cu prudenţă la pacienţii cu
hipertiroidie. Terapia antipsihotică la aceşti pacienţi trebuie însoţită întotdeauna de un tratament
tireostatic adecvat.
Sarcina şi alăptarea
După expunerea fetală la haloperidol s-au semnalat cazuri izolate de malformaţii congenitale,
majoritatea în condiţiile asocierii cu alte medicamente. Haloperidolul trebuie folosit în timpul sarcinii
numai dacă beneficiul terapeutic pentru mamă justifică riscul potenţial pentru făt.
Haloperidolul se excretă în laptele matern şi poate provoca manifestări extrapiramidale la sugari. Dacă
administrarea este absolut necesară trebuie întreruptă alăptarea.
2
Capacitatea de a conduce vehicule ÅŸi de a folosi utilaje
Pacienţii trebuie sfătuiţi să nu conducă vehicule şi să nu folosească utilaje în timpul tratamentului,
datorită efectului sedativ şi scăderii reflectivităţii prin haloperidol.
Doze ÅŸi mod de administrare
Tratamentul trebuie individualizat în funcţie de situaţia clinică şi reactivitatea pacientului.
Administrarea se face sub supraveghere medicală. După obţinerea unui răspuns favorabil (de obicei în
decurs de 3 săptămâni), doza minimă eficace trebuie stabilită prin scăderea gradată până la cea mai
mică valoare a dozei care produce un răspuns clinic favorabil.
Întreruperea tratamentului trebuie făcută treptat, în special în cazul dozelor mari.
La pacienţii vârstnici este necesară administrarea unor doze de aproximativ jumătate din doza
adultului şi creşterea acestora lent, la 2-3 zile, până la obţinerea efectului dorit.
Haloperidolul nu este recomandat copiilor sub 3 ani (risc crescut de reacţii extrapiramidale).
Psihoze şi tulburări de comportament asociate
La adulţi doza uzuală este de 0,5-5 mg de 2-3 ori pe zi; în cazurile severe doza se poate creşte, la
nevoie, până la 75 –100 mg pe zi.
Pacienţilor cu stare generală alterată li se vor administra iniţial 0,5-1,5 mg pe zi, fracţionat.
La copii peste 3 ani doza uzuală este de 25-50 μg/kg şi zi, în două prize; la nevoie se poate creşte până
la 150 μg/kg şi zi.
În sindromul Gilles de la Tourette pot fi necesare până la 10 mg pe zi.
Ca analgezic (adjuvant) se administrează 0,5 - 1 mg de 3 ori pe zi.
Pentru combaterea vomei se recomandă 1-5 mg de 2 ori pe zi.
20 picături orale, soluţie conţin 2 mg haloperidol.
Soluţia se poate administra ca atare, diluată într-un lichid sau cu alimente. Administrarea cu lapte sau
alimente reduce reacţiile adverse gastrice (nu se vor folosi ceai sau cafea).
Dacă s-a omis administrarea unei doze, celelalte doze din ziua respectivă se vor administra conform
prescripţiei medicale, fără a se dubla cantitatea.
Reacţii adverse
La doze mici (1-2 mg pe zi), reacţiile adverse ale haloperidolului sunt rare, uşoare şi tranzitorii. La
pacienţii care primesc doze mai mari, anumite reacţii adverse apar mai frecvent; cele mai frecvente
sunt reacţiile neurologice.
Tulburări neurologice
Tulburările extrapiramidale sunt frecvente la pacienţii trataţi cu doze mari, necesare în psihiatrie,
îndeosebi persoane în vârstă, femei, pacienţi cu leziuni cerebrale, pacienţi cu hipocalcemie şi marii
consumatori de băuturi alcoolice. Tulburările se pot manifesta prin sindrom parkinsonian, acatisie,
reacţii distonice acute şi diskinezie tardivă.
Riscul tulburărilor extrapiramidale obligă la controlul dozelor şi evitarea tratamentului îndelungat
nejustificat.
Diskinezie tardivă
Poate să apară diskinezie tardivă la unii pacienţi trataţi timp îndelungat sau la întreruperea
tratamentului. Sindromul este caracterizat îndeosebi prin mişcări ritmice, involuntare ale limbii, feţei,
gurii sau maxilarului. La unii pacienţi manifestările pot fi permanente. Atitudinea terapeutică constă în
reducerea dozei de neuroleptic sau suprimarea acestuia şi oprirea administrării antiparkinsonianului
anticolinergic, dacă era asociat.
Sindrom neuroleptic malign
3
Haloperidolul a fost asociat în cazuri rare cu sindrom neuroleptic malign: un răspuns idiosincrazic,
caracterizat prin hipertermie, rigiditate musculară generalizată, instabilitate vegetativă, alterarea stării
de conştienţă. Hipertermia este adeseori un semn precoce al acestui sindrom. Tratamentul antipsihotic
va fi întrerupt imediat şi se vor lua măsuri de susţinere a funcţiilor vitale şi monitorizare atentă.
Alte reacţii nervos centrale
Acestea sunt ocazionale şi includ: depresie, sedare, agitaţie, somnolenţă sau insomnie, cefalee,
confuzie, vertij, crize epileptice.
Reacţii gastro-intestinale
Au fost raportate greaţă, vărsaturi, pierderea apetitului alimentar şi dispepsie. Pot să apară modificări
ale greutăţii corporale.
Reacţii endocrine
Efectele hormonale ale neurolepticelor antipsihotice includ hiperprolactinemie, care poate fi cauză de
galactoree, ginecomastie ÅŸi oligo- sau amenoree.
Au fost raportate cazuri foarte rare de hipoglicemie şi sindrom de secreţie inadecvată de ADH.
Reacţii cardiovasculare
S-au raportat ocazional tahicardie şi hipotensiune arterială.
Foarte rar s-au semnalat prelungirea intervalului QT ÅŸi/sau aritmii ventriculare. Acestea sunt mai
frecvente la doze mari sau la pacienţii cu predispoziţie.
Alte reacţii adverse
Ocazional, s-a semnalat scăderea tranzitorie a numărului celulelor sanguine; foarte rar agranulocitoză
şi trombocitopenie (de regulă în cazul asocierii cu alte medicamente); cazuri izolate de disfuncţie
hepatică sau hepatită, cel mai frecvent colestatică.
Reacţiile de hipersensibilitate, cum sunt erupţii cutanate tranzitorii, urticarie şi anafilaxie sunt foarte
rare.
Alte reacţii adverse raportate ocazional sunt: constipaţie, tulburarea vederii, uscăciunea gurii, retenţie
urinară, insuficienţa erecţiei, edem periferic, transpiraţie sau salivaţie excesive, pirozis, variaţii ale
temperaturii corporale.
Supradozaj
Simptomatologie
Manifestările reprezintă o exagerare a efectelor farmacologice cunoscute şi a reacţiilor adverse. Cele
mai importante sunt: tulburări extrapiramidale severe (rigiditate musculară, tremor), sedare,
hipotensiune arterială, mai rar hipertensiune arterială. Se pot produce aritmii ventriculare, asociate
eventual cu prelungirea intervalului QT.
În cazuri extreme, pacientul intră în comă cu deprimare respiratorie şi hipotensiune arterială, stare de
ÅŸoc - colaps.
Tratament
Nu există antidot specific pentru haloperidol. În general, tratamentul este de susţinere a funcţiilor
vitale. Se recomandă de asemenea, lavaj gastric, provocarea de vărsături (cu excepţia pacienţilor
obnubilaţi, în comă sau în timpul acceselor convulsive) şi administrarea de cărbune medicinal.
La pacienţii comatoşi, degajarea căilor respiratorii trebuie asigurată prin intubaţie orofaringeană sau
endotraheală. Deprimarea respiratorie poate necesita respiraţie artificială.
Trebuie monitorizate semnele vitale şi electrocardiograma, iar monitorizarea trebuie continuată până
când electrocardiograma se normalizează. Pentru aritmiile severe se indică măsuri antiaritmice
adecvate.
Hipotensiunea arterială şi colapsul circulator pot fi contracarate prin perfuzia intravenoasă de plasmă
sau concentrat de albumină şi dopamină sau noradrenalină. Administrarea adrenalinei nu este indicată,
deoarece poate provoca hipotensiune arterială severă în prezenţa haloperidolului.
În caz de tulburări extrapiramidale severe se administrează parenteral antiparkinsoniene (de exemplu:
benzatropină metansulfonat 1-2 mg intramuscular sau intravenos).
4
Păstrare
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi sub 25ºC, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Ambalaj
Cutie cu un flacon picurător din sticlă brună conţinând 10 ml picături orale, soluţie.
Producător
S.C. Gedeon Richter România S.A.
Str. Cuza-Vodă nr. 99-105, Târgu-Mureş, România
Deţinătorul autorizaţiei de punere pe piaţă
S.C. Gedeon Richter România S.A.
Str. Cuza-Vodă nr. 99-105, Târgu-Mureş, România
Data ultimei verificări a prospectului
Iulie 2006
5
Document Outline
- þÿ
- þÿ
Informaţii privind etichetarea
HALOPERIDOL 2 mg/ml, picături orale, soluţie
Haloperidol
AMBALAJ PRIMAR – eticheta de flacon
Denumirea produsului: HALOPERIDOL 2 mg/ml
Forma farmaceuticǎ: picături orale, soluţie
Cantitatea pe ambalaj: 10 ml
Calea de administrare: orală
Seria de fabricaţie: Serie
Data expirării: EXP
Numele deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă/sigla: S.C. Gedeon Richter România S.A.
AMBALAJ SECUNDAR - cutie
Denumirea produsului: HALOPERIDOL 2 mg/ml
Forma farmaceuticǎ: picături orale, soluţie
Compoziţia: haloperidol 2 mg şi excipienţi pentru un ml picături orale, soluţie
Cantitatea pe ambalaj: 10 ml picături orale, soluţie
Calea de administrare: orală
Seria de fabricaţie: Serie
Data expirării: EXP
Numele şi adresa deţinătorului autorizaţiei de punere pe piaţă/sigla: S.C. Gedeon Richter România S.A.
Str. Cuza-Vodă nr. 99-105, Târgu-Mureş, România
Menţiuni: A se citi prospectul înainte de utilizare.
A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.
A se păstra la temperaturi sub 25°C, în ambalajul original.
A nu se lăsa la îndemâna şi vederea copiilor.
Conţine p-hidroxibenzoat de metil şi p-hidroxibenzoat de n-propil.
1 ml = 20 picături orale, soluţie = 2 mg haloperidol
Se eliberează pe bază de prescripţie medicală – P-RF
Numărul autorizaţiei de punere pe piaţă: 6674/2006/01
Document Outline
- þÿ
- þÿ
- þÿ